【药品名称】通用名称：注射用头孢尼西钠
英文名称：Cefonicid Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaonixina
【成份】本品主要成份为头孢尼西钠 ，其化学名称为：(6R ，7R)-7-[(R)-α-羧基苯乙酰氨基]-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4。2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐。
其结构式为：
分子式：C18H16N6Na2O8S3
分子量：586.53
【性状】本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
【适应症】适用于下列敏感菌引起的感染：下呼吸道感染、尿道感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染。也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西可以减少由于手术过程中污染或潜在污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西(剪断脐带后)可以减少某些术后感染发生率。
【规格】0.5g(按C18H16N6Na2O8S3计)
【用法用量】给药剂量及疗程根据感染严重程度﹑病人机体状况以及病菌和敏感性确定。头孢尼西具有较长半衰期 ，给予1g头孢尼西能维持24小时对敏感菌达到治疗浓度。成人通常剂量为每24小时1g ，可供肌肉注射﹑静脉注射和静脉滴注用。在某些情况下也可达到2g。具体如下：肾功能正�；颊� ：一般轻度至中度感染成人每日剂量为1g ，每24小时一次；在严重感染或危及生命的感染中 ，可每日2g ，每24小时给药一次；无并发症的尿路感染：每日0.5g ，每24小时一次；手术预防感染：手术前1小时单剂量给药1g ，术中和术后没有必要再用。必要时如关节成型手术或开胸手术可重复给药2天；剖腹产手术中 ，应在脐带结扎后才给予本品。疗程依不同病情而定。肾功能不全患者：对于肾功能损害患者使用本品必须严格依据患者的肾功能损害程度调整剂量。初始剂量为7.5mg/kg ，维持剂量应按下表根据肌酐清除率进行调整：患者在进行透析之后 ，无须再追加剂量。配制方法 ：肌内注射或静脉注射按下表用注射用水配制溶液 ，应充分摇匀：肌内注射时 ，为防止疼痛 ，可将本品充分溶解于1%盐酸利多卡因溶液中 ，在较大肌肉部位注射 ，应防止误入血管。如剂量需要达2g ，则应分两个部位注射。静脉滴注：将1g头胞尼西钠充分溶解于50-100ml下列任何一种溶液中：0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液。滴注时间应大于1小时。头孢尼西在溶液中不稳定 ，配制后应立即使用 ，并在使用前检查其澄明度 ，如果配制后溶液颗粒物比较明显 ，应弃去勿用。
【不良反应】头孢尼西钠通常耐受较好 ，最常见的不良反应为肌肉注射时的疼痛感。发生率大于1%的不良反应有：注射部位反应：疼痛不适 ，静脉注射部位烧灼感、静脉炎。血液系统：血小板增加 ，嗜酸性粒细胞增多。肝功能实验室检查异常：碱性磷酸酶增加、血清转氨酶(ALT、AST)增加、乳酸脱氢酶(LDH)增加 ，谷氨酰胺转肽酶(GGTP)增加。发生率小于1%的不良反应有：过敏反应：发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens-Johnson综合征等。胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、伪膜性结肠炎。血液系统：白细胞减少、中性白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs’试验阳性。肾毒性：偶见血尿素氮、肌酐值升高 ，间质性肾炎 ，少有急性肾衰的报道。中枢神经：抽搐(大剂量或肾功能障碍时)、头痛、精神紧张。神经肌肉骨骼：关节疼痛。其他：念珠菌病。
【禁忌】对头孢菌素类药物过敏者禁用。
【注意事项】1、有青霉素过敏患者也可能对本品过敏 ，因此有青霉素过敏史或其他药物过敏史者应慎用。对麻醉药过敏患者禁止使用利多卡因作为溶剂。2、本品治疗开始和治疗中可引起肠道紊乱 ，严重的导致伪膜性肠炎 ，出现腹泻时应引起警惕。一旦出现 ，轻度停药即可 ，中、重度患者应给予补充电解质、蛋白质以及适当的抗生素(如万古霉素)治疗。3、重症患者在大剂量给药或合用氨基糖苷类抗生素治疗时 ，必须经常注意肾功情况。肾脏或肝脏损害患者在使用该药物时 ，应加倍小心。4、长期使用任何广谱抗生素都可能导致其他非敏感菌过度生长 ，应注意观察二重感染的发生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在小鼠、大鼠和家兔进行的生殖毒性研究 ，剂量达成人用药剂量的40倍 ，未见生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚无充分和严格的孕妇研究资料 ，动物的实验并不能完全预测人的情况 ，所以 ，孕妇只有在确实需要时才能使用。在剖腹产手术时 ，本品应在剪断脐带后使用。头孢尼西可在乳汁中分泌。故哺乳妇女应慎用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】老年患者可能对该药物的作用更为敏感 ，应酌情降低剂量。与年龄相关的肾损害者使用头孢尼西时 ，应加倍小心。
【药物相互作用】1、与其他头孢菌素及氨基糖苷类抗生素联用时曾报道有中毒性肾脏损害出现。不能与氨基糖苷类药物放于同一注射容器中给药。2、与丙磺舒联用时 ，可减慢肾排泄 ，提高血药浓度水平 ，并导致毒性。3、与强效利尿药联用时 ，可能导致肾毒性增加。4、四环素、红霉素及氯霉素可降低该药物的作用。5、与酒精同时使用时 ，该药物可能引起代谢紊乱反应。6、头孢尼西可降低口服避孕药的作用。应采用其他有效避孕方法。7、对实验检查值的干扰 ，Coombs’试验假阳性率增高。
【药物过量】过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作 ，需对症治疗。当发生因药物过量引起的毒性反应时 ，尤其是有严重肾功能不全的患者可通过腹膜或血液透析帮助药物清除。如发生药物过敏反应 ，应立即停药并根据过敏情况进行适当的治疗(如抗组胺药、糖皮质激素、肾上腺素治疗)。
【药代动力学】静注头孢尼西1.0g后 ，平均血浆峰值为129-148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91-95mg/L及270-341mg/L。肌注0.5g及1.0g ，亦有较高的血浆浓度峰值 ，分别为49-62mg/L及67-126mg/L。头孢尼西的表观分布容积为5.7-10.8L ，与血浆蛋白结合率较高 ，约为98%�？稍诖罅孔橹鸵禾逯� ，包括外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心、耳以及脂肪组织 ，达到治疗浓度。头孢尼西不被代谢 ，以原形经尿道排泄 ，24小时后尿液回收率为84-98%。肾脏消除率为1.08-1.32L/h ，总血浆消除率为1.26-1.38L/h。在正常肾功能患者中 ，静注及肌注本品后 ，其血浆半衰期分别为2.6-4.6小时及4.5-7.2小时。本品与丙磺舒联用后 ，可导致血浆浓度峰值升高 ，且半衰期延长至7.5小时。在严重肾衰竭患者中 ，头孢尼西的半衰期延长至65-70小时。
【贮藏】遮光、密封 ，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包装】西林瓶装。10支/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H20063037
【生产企业】企业名称：山西Z6尊龙凯时泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用头孢尼西钠
英文名称：Cefonicid Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaonixina
【成份】本品主要成份为头孢尼西钠 ，其化学名称为：(6R ，7R)-7-[(R)-α-羧基苯乙酰氨基]-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4。2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐。
其结构式为：
分子式：C18H16N6Na2O8S3
分子量：586.53
【性状】本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
【适应症】适用于下列敏感菌引起的感染：下呼吸道感染、尿道感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染。也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西可以减少由于手术过程中污染或潜在污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西(剪断脐带后)可以减少某些术后感染发生率。
【规格】0.5g(按C18H16N6Na2O8S3计)
【用法用量】给药剂量及疗程根据感染严重程度﹑病人机体状况以及病菌和敏感性确定。头孢尼西具有较长半衰期 ，给予1g头孢尼西能维持24小时对敏感菌达到治疗浓度。成人通常剂量为每24小时1g ，可供肌肉注射﹑静脉注射和静脉滴注用。在某些情况下也可达到2g。具体如下：肾功能正�；颊� ：一般轻度至中度感染成人每日剂量为1g ，每24小时一次；在严重感染或危及生命的感染中 ，可每日2g ，每24小时给药一次；无并发症的尿路感染：每日0.5g ，每24小时一次；手术预防感染：手术前1小时单剂量给药1g ，术中和术后没有必要再用。必要时如关节成型手术或开胸手术可重复给药2天；剖腹产手术中 ，应在脐带结扎后才给予本品。疗程依不同病情而定。肾功能不全患者：对于肾功能损害患者使用本品必须严格依据患者的肾功能损害程度调整剂量。初始剂量为7.5mg/kg ，维持剂量应按下表根据肌酐清除率进行调整：患者在进行透析之后 ，无须再追加剂量。配制方法 ：肌内注射或静脉注射按下表用注射用水配制溶液 ，应充分摇匀：肌内注射时 ，为防止疼痛 ，可将本品充分溶解于1%盐酸利多卡因溶液中 ，在较大肌肉部位注射 ，应防止误入血管。如剂量需要达2g ，则应分两个部位注射。静脉滴注：将1g头胞尼西钠充分溶解于50-100ml下列任何一种溶液中：0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液。滴注时间应大于1小时。头孢尼西在溶液中不稳定 ，配制后应立即使用 ，并在使用前检查其澄明度 ，如果配制后溶液颗粒物比较明显 ，应弃去勿用。
【不良反应】头孢尼西钠通常耐受较好 ，最常见的不良反应为肌肉注射时的疼痛感。发生率大于1%的不良反应有：注射部位反应：疼痛不适 ，静脉注射部位烧灼感、静脉炎。血液系统：血小板增加 ，嗜酸性粒细胞增多。肝功能实验室检查异常：碱性磷酸酶增加、血清转氨酶(ALT、AST)增加、乳酸脱氢酶(LDH)增加 ，谷氨酰胺转肽酶(GGTP)增加。发生率小于1%的不良反应有：过敏反应：发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens-Johnson综合征等。胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、伪膜性结肠炎。血液系统：白细胞减少、中性白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs’试验阳性。肾毒性：偶见血尿素氮、肌酐值升高 ，间质性肾炎 ，少有急性肾衰的报道。中枢神经：抽搐(大剂量或肾功能障碍时)、头痛、精神紧张。神经肌肉骨骼：关节疼痛。其他：念珠菌病。
【禁忌】对头孢菌素类药物过敏者禁用。
【注意事项】1、有青霉素过敏患者也可能对本品过敏 ，因此有青霉素过敏史或其他药物过敏史者应慎用。对麻醉药过敏患者禁止使用利多卡因作为溶剂。2、本品治疗开始和治疗中可引起肠道紊乱 ，严重的导致伪膜性肠炎 ，出现腹泻时应引起警惕。一旦出现 ，轻度停药即可 ，中、重度患者应给予补充电解质、蛋白质以及适当的抗生素(如万古霉素)治疗。3、重症患者在大剂量给药或合用氨基糖苷类抗生素治疗时 ，必须经常注意肾功情况。肾脏或肝脏损害患者在使用该药物时 ，应加倍小心。4、长期使用任何广谱抗生素都可能导致其他非敏感菌过度生长 ，应注意观察二重感染的发生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在小鼠、大鼠和家兔进行的生殖毒性研究 ，剂量达成人用药剂量的40倍 ，未见生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚无充分和严格的孕妇研究资料 ，动物的实验并不能完全预测人的情况 ，所以 ，孕妇只有在确实需要时才能使用。在剖腹产手术时 ，本品应在剪断脐带后使用。头孢尼西可在乳汁中分泌。故哺乳妇女应慎用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】老年患者可能对该药物的作用更为敏感 ，应酌情降低剂量。与年龄相关的肾损害者使用头孢尼西时 ，应加倍小心。
【药物相互作用】1、与其他头孢菌素及氨基糖苷类抗生素联用时曾报道有中毒性肾脏损害出现。不能与氨基糖苷类药物放于同一注射容器中给药。2、与丙磺舒联用时 ，可减慢肾排泄 ，提高血药浓度水平 ，并导致毒性。3、与强效利尿药联用时 ，可能导致肾毒性增加。4、四环素、红霉素及氯霉素可降低该药物的作用。5、与酒精同时使用时 ，该药物可能引起代谢紊乱反应。6、头孢尼西可降低口服避孕药的作用。应采用其他有效避孕方法。7、对实验检查值的干扰 ，Coombs’试验假阳性率增高。
【药物过量】过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作 ，需对症治疗。当发生因药物过量引起的毒性反应时 ，尤其是有严重肾功能不全的患者可通过腹膜或血液透析帮助药物清除。如发生药物过敏反应 ，应立即停药并根据过敏情况进行适当的治疗(如抗组胺药、糖皮质激素、肾上腺素治疗)。
【药代动力学】静注头孢尼西1.0g后 ，平均血浆峰值为129-148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91-95mg/L及270-341mg/L。肌注0.5g及1.0g ，亦有较高的血浆浓度峰值 ，分别为49-62mg/L及67-126mg/L。头孢尼西的表观分布容积为5.7-10.8L ，与血浆蛋白结合率较高 ，约为98%�？稍诖罅孔橹鸵禾逯� ，包括外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心、耳以及脂肪组织 ，达到治疗浓度。头孢尼西不被代谢 ，以原形经尿道排泄 ，24小时后尿液回收率为84-98%。肾脏消除率为1.08-1.32L/h ，总血浆消除率为1.26-1.38L/h。在正常肾功能患者中 ，静注及肌注本品后 ，其血浆半衰期分别为2.6-4.6小时及4.5-7.2小时。本品与丙磺舒联用后 ，可导致血浆浓度峰值升高 ，且半衰期延长至7.5小时。在严重肾衰竭患者中 ，头孢尼西的半衰期延长至65-70小时。
【贮藏】遮光、密封 ，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包装】西林瓶装。10支/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H20063037
【生产企业】企业名称：山西Z6尊龙凯时泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990